哮喘的治疗方法-沙丁胺醇气雾剂的作用和副作用

哮喘的治疗方法-沙丁胺醇气雾剂的作用和副作用

青岛市第五人民医院变态反应科李明华

本文摘自李明华教授所主编《哮喘病学》一书

患者注意:

沙丁胺醇气雾剂虽可有效缓解哮喘急性发作,但可产生耐药性疗效降低,单独使用可使哮喘病情加重,所以患者应注意配合免疫治疗、脱敏治疗以及布地奈德等消除呼吸道过敏性炎症治疗,详见右侧的《哮喘防治专栏》。

【异名】万托林气雾剂、喘乐宁气雾剂、舒喘灵气雾剂、爱沙气雾剂。

【英文名】salbutamol sulphate aerosol

 【性状】沙丁胺醇硫酸盐为白色或几乎白色的粉末;在水中易溶,在乙醇崐中极微溶解,在乙醚或氯仿中几乎不溶。沙丁胺醇为白色结晶性粉末;在乙醚中不溶。在乙醇中溶解,在水中略溶,无臭无味。无臭,味微苦。

 【药理机制】沙丁胺醇气雾剂是目前临床上最为常用的选择性短效β2-受体激动剂,具有较快且较强的支气管扩张作用。起效快是沙丁胺醇气雾剂的主要特点沙丁胺醇气雾剂对心脏的β1-受体作用较弱。沙丁胺醇气雾剂的扩张支气管的作用强度约为异丙基肾上腺素的10~20倍,而沙丁胺醇气雾剂对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1/10,作用持续时间是异丙基肾上腺素的3-4倍,。

 【体内过程】因沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故本品口服是有效的,沙丁胺醇气雾剂起效快但作用持续时间较短。口服生物利用度为30%左右,服后15~30分钟生效, 1 小时左右作用达高峰,可持续4-6小时。吸入后5-15分钟见效,持续3-5小时。ad为1l/kg。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%左右。

口服沙丁胺醇大部分在肠道和肝脏代谢,沙丁胺醇气雾剂吸入给药后,10-20%进入下呼吸道,沙丁胺醇气雾剂吸入后进入循环的原形药物少于5%,其他则沉积在雾化器中和口腔中并可吞咽进入消化道。进入呼吸道的部分可吸收入血未经代谢进入体循环,经肝脏代谢以硫酸苯酯原形经肾排出体外。进入消化道的部分经吸收后可经过肝脏的首过效应代谢成为硫酸苯酯,最终也经肾脏排出体外。

 【临床应用】沙丁胺醇气雾剂是目前临床上最为常用的速效选择性β2受体激动剂,已被gina方案推荐为缓解急性哮喘发作的首选药物之一,由于沙丁胺醇气雾剂起效迅速,可迅速扩张支气管,适用于解除哮喘急性发作,也可用于喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺病病人的支气管痉挛,也可用于预防运动性哮喘和预防哮喘急性发作。用于哮喘急性发作时除采用沙丁胺醇气雾剂外,雾化溶液吸入给药也是常用的方法。由于作用时间短,沙丁胺醇气雾剂通常不宜用于预防夜间哮喘发作,预防夜间哮喘发作时通常采用福莫特罗或口服美普清或口服沙丁胺醇缓释片或茶碱缓释片。

 【制剂】

 1.舒喘灵气雾剂:国产的沙丁胺醇气雾剂,每喷0.1mg。

 2.万托林气雾剂:葛兰素公司生产,每揿含有沙丁胺醇0.1mg,每支含有200揿。

3. 爱沙气雾剂: 国产的沙丁胺醇气雾剂,每喷0.1mg。

 4.沙丁胺醇气雾剂:每喷0.1mg,国产的沙丁胺醇气雾剂。

5. 沙丁胺醇雾化溶液:为0.5%的沙丁胺醇水溶液,以生理盐水稀释后放置雾化器中雾化吸入。或直接以0.083%的沙丁胺醇雾化溶液吸入

 【用法和剂量】沙丁胺醇气雾剂吸入,成人每次0.1-0.2mg(即喷吸1-2次),必要时每4 小时重复1次,但24小时不宜超过8 次。儿童,每日吸入0.1-0.2mg,必要时吸入,1日不宜超过4次。

 雾化溶液吸入:根据病情和患儿的年龄将适当剂量的全乐宁雾化溶液用生理盐水稀崐释至2ml,放在雾化器中进行雾化吸入,直到雾化完毕。通常雾化液的每次用量为:成崐人2.0ml;儿童剂量可以0.05mg/kg进行计算,每4-6h,prn吸入,

 【副作用及其防治】虽然沙丁胺醇气雾剂的副作用相对较少,但不可长期单独使用以免产生依赖性,应该配合吸入布地奈德气雾剂等消除呼吸道过敏性炎症的药物使用。吸入沙丁胺醇气雾剂剂量偏大时可出现心慌或心律失常、手指震颤、兴奋、烦躁不安、头痛等副作用。随着用药时间的延长,这些副作用可相应减轻,但也容易产生耐药性。药物过量时可出现头痛、头晕、高血压、胸痛、心律加快和兴奋等症状,可选用β1-受体阻滞剂如美托洛尔、普萘洛尔等拮抗治疗。

 【注意事项】

 1.久用沙丁胺醇气雾剂可产生耐药性,不仅疗效降低,且可使病情加重,应配合布地奈德等消除呼吸道过敏性炎症治疗。

 2. 心机能不全、高血压、甲亢病人、低血钾者、糖尿病和老年患者应慎用。

 4.β-受体阻滞剂如美托洛尔、普萘洛尔等能拮抗本品的支气管扩张作用,故不宜合用。

哮喘的治疗方法-沙丁胺醇气雾剂的作用和副作用(结束)

相信您在看完沙丁胺醇气雾剂的作用和副作用对此有了一定的了解,希望我们的文章能给您带来一定的帮助!

专家建议:得了此病如果发病急可以选用西医的常规治疗缓解控制病情,如果长期发病,且症状较轻者可以服用益肺胶囊,如果症状较重并伴有肺部感染及呼吸系统严重炎症者可以服用回生甘露丸

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